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藥華醫藥將開發成功的專屬PEGylation技術平台應用於其他蛋白質藥品的開發,即所謂的PEG-Four計劃。其計畫分別為:

1. PEG-IFN-β(治療多發性神經硬化症):
β干擾素(Interferon-β,簡寫IFN-β)為目前國際公認多發性硬化症首選治療藥。目前市面上的干擾素-β製劑有三種︰Betaseron為干擾素-β-1b在1993年獲准上市,給藥法為隔日皮下注射,可減少多發性硬化症發作頻率及嚴重度。

2. PEG-EPO(治療洗腎疾癌症病人紅血球生成素):
紅血球生成素(EPO)為一種能刺激紅血球增生、分化及成熟的糖蛋白刺激因子。1983年clone出人體促紅血球生成素基因, 1989年美國Amgen公司應用基因工程技術研發生產之EPO,經FDA批准上市用於慢性腎衰竭患者在透析後所引起的貧血。近幾年期應用價值迅速發展,包括外科手術輸血、自體輸血、癌性貧血和放化療後貧血等新適應症擴展。

3. PEG-rhGH(生長賀爾蒙激素):
使用各種基因重組技術生產的重組人生長激素(Recombinant Human Growth Hormone, rhGH),可避免來源污染發生庫賈氏症感染的問題,也可有穩定的產量。重組人生長激素不僅適應於身材矮小症的治療,還可用於燒傷、外科手術、成人生長激素缺乏症、慢性心力衰竭、骨質疏鬆症、抗衰老等病症治療。生長激素目前沒長效型劑型,公司目前正在進行蛋白質的生產。

4. PEG-GCSF(癌症化療病人顆粒性細胞生長刺激因子):
顆粒球生長激素可促進骨髓移植時的嗜中性白血球數的增加、癌症化學療法所引起之嗜中性白血球缺乏症、伴隨著骨髓發育不良症候群的嗜中性白血球減少症、先天性、特異性嗜中性白血球缺乏症。GCSF加入聚乙二醇(PEG)增大其分子後的產品為Pegfilgrastim,已經FDA核准上市,商品名為Neulasta。Neulasta在體內的清除率減慢,半衰期延長,因此減少患者因注射帶來的痛苦。

上述計畫中,長效型干擾素-β(PEG-INF-β)和長效型紅血球生長素(PEG-EPO) 視為重點計劃。藥華醫藥已向經濟部技術處申請SBIR II的補助並於2007年8月1日獲得通過。此外,本計劃目前已完成連結PEG(40K)- IFN-β及PEG(40K)-EPO,以完成進行純化、試量產及生物活性確認,且已完成藥效動力學(PK)確認。按時程將於2008年第四季再提出科專補助以進行一系列臨床實驗前毒理實驗。

基於PEGA計畫所累積的經驗,在時間的運用及費用的控制上,將可以更得心應手,預計將在2009年底向美國FDA申請PEG-IFN-β及PEG-EPO兩種新藥的IND,而進入第一期人體實驗。按時程預估PEG-INF-β及PEG-EPO應可在2010年第一季進入第一期人體試驗。


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